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抗肿瘤药物长循环脂质体

分类 : 技术

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日期 : 2019-09-12

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紫杉醇是新型抗微管抗肿瘤药物,主要适用于卵巢癌和乳腺癌,也应用于肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤的治疗。由于紫杉醉水中溶解度极低,紫杉醇注射液中含有大量的聚氧乙烯蓖麻油(Cremmophor EL)作为增溶剂,容易导致严重过敏反应等不良反应。
目前上市的紫杉醇新剂型有紫杉醇脂质体、
聚合物胶束。紫杉醇脂质体由南京绿叶思科独家上市,商品名为力扑素,市场销售2012年接近12亿。从处方分析,临床药动学来讲,该产品为普通脂质体,不是长循环脂质体。紫杉醇白蛋白纳米粒为美国研制,商品名为Abaraxane, 国内已有大型制药企业进行该品种的仿制申请。紫杉醇聚合物胶束为韩国研制,目前只在韩国上市,在美国处于三期临床实验。
本成果研制的新型长循环脂质体,包括紫杉醇,多西他赛、羟基喜树碱等抗肿瘤药物为模型药物,相对于国内上市的紫杉醇普通脂质体,具有纳米,长循环、靶向的技术优势。本成果的处方组成,已申请国家专利。技术特点
本成果处方主要采用普通的磷脂材料,TPGS 1000取代PEG2000-DSPE,用维生素E琥珀酸取代DSPG,从而显著降低了处方的生产成本,同时仍具备长循环特性,提高脂质体的靶向性能。
本成果制备工艺具有明显的技术优势:(1)更具有工业化生产优势
生产工艺完全摒弃了传统工艺中耗时长,效率低,难以保证质量的工序。从药物磷脂溶液到生产粒度均匀,大小合适的脂质体,只需一步工艺。 这个工艺可以称为“步法工艺”。这个工艺大大缩短了制备时间,对生产中无菌的保障是非常有利的。
(2)显著降低了制造成本
新工艺不需要购买中试,生产型高压均质机,挤出器。对适合生产脂质体的
 均质机而言,性能要求更高,价格也动辄几十万,上百万, 甚至千万元的生产设备也很常见。处理购买的固定投资,生产中需要专门培养操作工程师,增加了人员成本。设备的保养,维修都需要定期进行,易损关键部件价格也不低。
      (3)制备工艺容易中试,放大应用
      新工艺砍掉了薄膜分散的耗时,影响脂质体粒径,包封率,稳定性的瓶颈工序,不用高压均质工序,挤出工序。采用一步法即可获得理想粒径的脂质体。这样就解决了薄膜分散,高压均质等工序存在的实验室-中试-放大生产的规模放大难题。这一难题的解决,对脂质体的产业化非常关键。新工艺的生产流程近似于普通注射粉针剂的工艺流程。
      (4)明显提高脂质体的稳定性
      新工艺制备条件温和,不需要采用加热,超声,均质的剪切效应。传统工艺中,薄膜分散时的加热,超声分散引起的产热,高压均质空腔效应和产热,这些不可避免带来的药物降解,磷脂氧化等稳定性问题在新工艺中迎刃而解。

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信息分类 成果 愿意合作方式 独占许可
成果成熟度类型 可以量产 有效截止时间 2020-09-12
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