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沙坦类药物中间体新工艺

分类 : 技术

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日期 : 2018-11-09

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主要技术难点如下: 1、如果采用有机叠氮化物,成本高,在高温下易爆炸导致事故,而且有机叠氮化物巨毒,消耗量大,生产1吨产品可产生1.2吨有毒物三丁基氧化锡副产物,污染大,且有害杂质可进入成品不易除去,副作用大。 2、如果采用无机叠氮酸盐,成本会显著降低,但是叠氮酸盐不溶于有机溶剂,再加上其活性低,在无催化剂的情况下不发生反应。应用叠氮酸盐人们开发了许多催化剂,报导最有潜力的是三氟甲基磺酸锌,但其用量大,价格高并不能起到降低成本的目的,如何能开发一种价格低廉、催化效果好、用量少的催化剂就成了关键。 3、采用叠氮酸盐,为了克服因溶解性而导致的反应速率降低,人们应用了相转移催化剂,但不理想,人们也用了微波反应器,有效果但规模化的设备投入太大。也有用水作溶剂,但有机物在水中的溶解度差,更重要的是在水中氰基易水解产生有害副产物,不易除去,影响产品质量。 为了克服这些难点国内外药学工作者付出了很大的努力,但是大家都把精力用在了如何提高进攻试剂叠氮化物的活性上,而忽略了另一反应基团氰基,这也是目前进展不理想的主要原因,我们的工作就是在这一点上多下些工夫,寻求突破。首先不主张采用有机叠氮化物, 而是采用我公司自己生产的廉价的叠氮化钠;其次是给反应体系创造一个能提高氰基活性的微环境,再通过催化剂提高反应效率,降低反应温度。 拟解决的关键技术问题有以下两个方面: 1、寻找一种新型的反应体系,该体系能够提高有机物和无机物在体系中的反应浓度,能提高氰基与叠氮化钠的反应活性,不产生有毒有害副产物,废水量少。 2、寻找一种廉价的催化剂,该催化剂能够提高反应速度,提高收率,降低反应温度,而且廉价易回收再利用。找准了问题的关键,结合我们这几年生产应用叠氮化钠的经验以及与西北大学在四氮唑合成方面取得的新成果,本项目总体方案如下: 应用离子液体技术,给反应体系创造一种环境,在该体系中含氰基有机物和叠氮化钠都有足够的反应浓度,从而克服因溶解度导致的反应速度下降。离子液体本身就具有一定的催化活性已广泛用于有机合成反应,这一点已通过我们的实验验证。应用新型催化技术,提高反应速度,缩短反应时间,降低反应温度,提高反应转化率和产品收率,我们已经开发了一类廉价的活性很高的催化剂,这些催化剂均对四氮唑合成具有很好的催化作用,而且用量少,可回收再用。 对不同含氰基原料所用反应体系及催化剂优化,找出最佳反应条件,从而开发2-(1- 氢-四唑)-4 -甲基联苯更多的衍生物。关于2-(1-氢-四唑)-4 -甲基联苯本身的最佳反应 条件我们已经掌握。在条件成熟时可生产最终原料药(受国外专利保护暂不能生产)。

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有效截止时间 2019-11-09

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